目的 通过体内、外实验筛选喜树碱衍生物Ⅰ～Ⅻ的抗肿瘤活性并初步探讨其作用机制.方法 四甲基偶氮唑法(MTT)检测喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞的抑制率;建立荷瘤小鼠模型测定抑瘤率;采用脾细胞增殖法检测荷瘤小鼠脾淋巴细胞生成白介素2(IL-2)的含量,Griess法检测荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成一氧化氮(NO)的含量,放免法测定荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量.结果 衍生物Ⅶ、Ⅷ体外能明显抑制肿瘤细胞增殖,衍生物Ⅷ对荷瘤小鼠具有较强的抑瘤作用,衍生物Ⅶ、Ⅷ可降低荷瘤小鼠NO,升高TNF-α和IL-2,并且衍生物Ⅷ呈明显的剂量依赖关系.结论 通过体内外的初步筛选得到的衍生物Ⅷ能高效杀伤肿瘤细胞,具有进一步研究开发前景.
作者：赵斌；葛金芳；周明丰；朱娟娟；尤田耙；李俊
来源：安徽医科大学学报 2007 年 42卷 4期
