目的：筛选出具有较好抗炎活性的橙皮素衍生物Y12(HY-12)并对其抗炎活性进行评价。方法脂多糖(LPS)刺激RAW262.7细胞株产生炎症因子,ELISA法测定细胞株分泌肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的水平,从而筛选出能抑制细胞因子TNF-α和IL-6生成、具有较好抗炎活性的HY-12；采用三种炎症模型：二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导小鼠足肿胀、弗氏完全佐剂所致小鼠佐剂性关节炎( AA),观察HY-12的抗炎活性。结果筛选出HY-12具有较好的抗炎活性；HY-12(100、200、400 mg/kg)对二甲苯致小鼠耳廓急性炎症有不同程度的抑制作用, HY-12(200、400 mg/kg)能显著抑制小鼠耳肿胀；HY-12(100 mg/kg)在3 h和5 h对小鼠足肿胀有明显的抑制作用,HY-12(200、400 mg/kg)于致炎后1 h开始产生疗效,在各个时间点均有明显的抑制作用；HY-12对小鼠AA模型的炎症反应也有一定的抑制作用,HY-12(400 mg/kg)对AA小鼠的继发侧足肿胀、血清炎症因子、局部炎症浸润以及滑膜组织TNF-α、IL-6有一定的抑制作用。核转录因子-κB亚单位p65的磷酸化在炎症反应中起着重要的调控作用,结果显示加药组磷酸化p65表达水平低于模型组。结论 HY-12具有较强的抗炎活性,其抗炎作用可能与调控NF-κB通路活性有关。
作者：田远耀；李俊；黄成；孟晓明；程亚卉
来源：安徽医科大学学报 2016 年 51卷 4期
