目的：对利托那韦的合成工艺进行优化研究，以获得一条适宜于工业化生产的合成工艺路线。方法使用（2S，3S，5S）－2－胺基－3－羟基－5－（叔丁氧羰基胺基）－1，6－二苯基己烷的丁二酸盐作为起始原料，经过酰胺化、氨基脱保护和再酰胺化三步反应，最终制得目标产物利托那韦。结果经过相应的优化研究之后，最终成功地以较高的收率合成了高纯度的利托那韦产品（总收率57％，纯度＞99％）。结论获得了一条较优的利托那韦合成工艺路线，该工艺路线具有高效、简洁以及绿色等特点，能够满足工业化生产的需要，具有广阔的应用前景。
作者：何彩玉；丁小娟；徐洪根；崔颖；程杰；柏俊
来源：安徽医药 2015 年 1期
