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目的:以利福平为模型药物,研究多孔聚乳酸—羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)微球的最佳制备工艺。方法乳化溶剂扩散法制备多孔微球,采用扫描电镜观察微球形态,HPLC 法测定微球包封率。通过单因素考察实验,筛选影响微球形态和包封率的主要因素并优选条件。结果制备过程中 PLGA 种类、PLGA 浓度、致孔剂浓度、均质速度、外水相 PVA 浓度等影响微球的粒径、多孔结构和包封率。按优化工艺制备的微球平均粒径为8.6μm,密度为0.1 g·cm -3,易于吸入并提高肺部的沉积率。结论低密度多孔微球具有适宜的吸入特性和肺部沉积率,或可成为递送抗结核药物的新载体。

作者:钦富华;蔡雁;赵黛坚

来源:安徽医药 2015 年 7期

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作者:
钦富华;蔡雁;赵黛坚
来源:
安徽医药 2015 年 7期
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利福平 肺部给药 多孔微球 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 rifampicin pulmonary drug delivery porous microsphere PLGA
目的:以利福平为模型药物,研究多孔聚乳酸—羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)微球的最佳制备工艺。方法乳化溶剂扩散法制备多孔微球,采用扫描电镜观察微球形态,HPLC 法测定微球包封率。通过单因素考察实验,筛选影响微球形态和包封率的主要因素并优选条件。结果制备过程中 PLGA 种类、PLGA 浓度、致孔剂浓度、均质速度、外水相 PVA 浓度等影响微球的粒径、多孔结构和包封率。按优化工艺制备的微球平均粒径为8.6μm,密度为0.1 g·cm -3,易于吸入并提高肺部的沉积率。结论低密度多孔微球具有适宜的吸入特性和肺部沉积率,或可成为递送抗结核药物的新载体。