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目的 优化硫酸阿巴卡韦中间体2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶.方法 以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐和碳酸胍为原料,经过环合、Vilsmeier两步反应,制备2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶.结果 合成了2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶,收率82.62%,纯度99.62%.结论 通过该研究,获得了一条高效、简洁的2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶制备路线,有工业化应用前景.

作者:李国俊;王辉;程杰;柏俊

来源:安徽医药 2016 年 20卷 12期

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作者:
李国俊;王辉;程杰;柏俊
来源:
安徽医药 2016 年 20卷 12期
标签:
阿巴卡韦 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 工艺研究 Abacavir sulfate N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl) formamide Synthetic procedure
目的 优化硫酸阿巴卡韦中间体2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶.方法 以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐和碳酸胍为原料,经过环合、Vilsmeier两步反应,制备2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶.结果 合成了2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶,收率82.62%,纯度99.62%.结论 通过该研究,获得了一条高效、简洁的2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶制备路线,有工业化应用前景.