三峡区域药用植物拐芹的根中富含倍半萜类抗溃疡活性成分没药烷吉酮,为可开发和利用的中草药资源.本文对该化合物进行了提取分离、结构修饰和初步的构效关系研究,从拐芹根茎中提取并分离了没药烷吉酮,通过选择性还原、缩合和加成反应制备了四个没药烷吉酮氨基甲酰腙衍生物.用核磁共振波谱、质谱、红外和元素分析等方法确证了其结构,并测试了其体外对H+/K+-ATP酶的抑制活性和细胞毒活性.没药烷吉酮还原衍生物2及4-氯苯基取代的氨基甲酰腙衍生物4d较阳性对照药物奥美拉唑具有更好的体外抗溃疡活性(IC50＜24 μmol/L).本文探明了没药烷吉酮衍生物的结构对体外H+/K+-ATP酶抑制活性的影响,为消化性溃疡的治疗提供了新型倍半萜类候选药物.
作者：姚媛；谢田鹏；陈雷；黄年玉；汪鋆植；邹坤
来源：生物资源 2017 年 39卷 2期
