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panitumumab(ABX-EGF)是第一个完全人源性的针对表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,现已进入临床试验用于治疗实体肿瘤.如同cetuximab(Erbitux),它针对EGFR胞外配体结合域,其结果是阻断细胞内支配凋亡、增殖、分化的主要下游信号途径.它与EGFR有着很高的亲和力,无论是单独给药还是与其他化疗药物联合给药,均表现出有效性且被很好耐受,而且很少导致输液反应.已有可靠的、药代动力学资料证明,作为一种完全人源性的药剂,panitumumab不会导致体内形成任何针对其本身的抗体.其抗肿瘤活性在体外和体内试验中均得到证实,并且在大量恶性肿瘤模型中(特别是肺癌、肾癌和结直肠癌)均已观察到肿瘤生长受抑.与其他以EGFR途径为靶点的药物相似,皮疹为其主要副作用,且与给药剂量相关,皮疹的严重程度可能预测治疗效果;没有证据显示EGFR免疫组化染色是选择治疗对象的有效方法.目前尚未观察到不利的药物相互作用,亦未见其对同时使用的其他药物产生药代动力学上的影响.迄今为止,在既往经过治疗的结直肠癌患者中已经进行了若干Ⅰ期临床试验、两个Ⅱ期临床试验以及最近的一个Ⅲ期临床试验,尚有一个随机Ⅲ期临床试验正在研究panitumumab联合化疗在结直肠癌一线治疗中的作用.本文回顾总结了panitumumab在若干类型肿瘤中的临床

作者:缪若羽;李龙芸

来源:癌症进展 2007 年 5卷 5期

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缪若羽;李龙芸
来源:
癌症进展 2007 年 5卷 5期
标签:
panitumumab 单克隆抗体 临床前研究 临床试验
panitumumab(ABX-EGF)是第一个完全人源性的针对表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,现已进入临床试验用于治疗实体肿瘤.如同cetuximab(Erbitux),它针对EGFR胞外配体结合域,其结果是阻断细胞内支配凋亡、增殖、分化的主要下游信号途径.它与EGFR有着很高的亲和力,无论是单独给药还是与其他化疗药物联合给药,均表现出有效性且被很好耐受,而且很少导致输液反应.已有可靠的、药代动力学资料证明,作为一种完全人源性的药剂,panitumumab不会导致体内形成任何针对其本身的抗体.其抗肿瘤活性在体外和体内试验中均得到证实,并且在大量恶性肿瘤模型中(特别是肺癌、肾癌和结直肠癌)均已观察到肿瘤生长受抑.与其他以EGFR途径为靶点的药物相似,皮疹为其主要副作用,且与给药剂量相关,皮疹的严重程度可能预测治疗效果;没有证据显示EGFR免疫组化染色是选择治疗对象的有效方法.目前尚未观察到不利的药物相互作用,亦未见其对同时使用的其他药物产生药代动力学上的影响.迄今为止,在既往经过治疗的结直肠癌患者中已经进行了若干Ⅰ期临床试验、两个Ⅱ期临床试验以及最近的一个Ⅲ期临床试验,尚有一个随机Ⅲ期临床试验正在研究panitumumab联合化疗在结直肠癌一线治疗中的作用.本文回顾总结了panitumumab在若干类型肿瘤中的临床