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腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STPK),其在维持细胞能量代谢平衡方面发挥着重要的作用,为真核细胞内的能量感应器.当各种因素导致细胞内的腺苷一磷酸(AMP)/腺苷三磷酸(ATP)值升高时,AMPK可被激活;同时,多种化合物如二甲双胍、小檗碱、姜黄素等亦可激活AMPK,引起下游相应信号通路发生改变.调控AMPK的上游激酶主要为肝激酶B1(LKB1)和钙调蛋白依赖的蛋白激酶(CaMKK),AMPK的下游底物蛋白主要为雷帕霉素靶蛋白(MTOR).AMPK在糖代谢、脂肪代谢、蛋白质代谢、衰老、肥胖、心血管疾病、缺血再灌注损伤、神经系统疾病及肿瘤中发挥重要的作用.目前,AMPK被认为是治疗肿瘤的重要靶点,但AMPK在肿瘤中的作用存在正反两个方面,靶向AMPK的抑制药或激活药在临床中的应用需慎之又慎.本文对AMPK在肿瘤中的研究进展作一综述.

作者:章元

来源:癌症进展 2018 年 16卷 12期

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章元
来源:
癌症进展 2018 年 16卷 12期
标签:
腺苷酸活化蛋白激酶 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 代谢 信号通路 肿瘤
腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STPK),其在维持细胞能量代谢平衡方面发挥着重要的作用,为真核细胞内的能量感应器.当各种因素导致细胞内的腺苷一磷酸(AMP)/腺苷三磷酸(ATP)值升高时,AMPK可被激活;同时,多种化合物如二甲双胍、小檗碱、姜黄素等亦可激活AMPK,引起下游相应信号通路发生改变.调控AMPK的上游激酶主要为肝激酶B1(LKB1)和钙调蛋白依赖的蛋白激酶(CaMKK),AMPK的下游底物蛋白主要为雷帕霉素靶蛋白(MTOR).AMPK在糖代谢、脂肪代谢、蛋白质代谢、衰老、肥胖、心血管疾病、缺血再灌注损伤、神经系统疾病及肿瘤中发挥重要的作用.目前,AMPK被认为是治疗肿瘤的重要靶点,但AMPK在肿瘤中的作用存在正反两个方面,靶向AMPK的抑制药或激活药在临床中的应用需慎之又慎.本文对AMPK在肿瘤中的研究进展作一综述.