目的:合成α1-肾上腺素受体特异性激动剂--苯肾上腺素(phenylephrine,PE)荧光标记物,检测其药理学生物活性.方法:用化学合成的方法将绿色荧光染料BODIPY-FL和PE进行微量缩合反应,薄层色谱法分离和纯化,用薄层色谱和质谱分析对其纯度和分子结构进行鉴定.通过分子生物学Western blot方法检测其药理学生物活性.结果:将BODIPY-FL与PE在无水、无氧和避光条件下进行羧合反应,经薄层色谱分离、纯化得到具有荧光的新化合物--BODIPY-FL-PE,结构经紫外光谱和质谱分析得到证实.Western blot实验表明BODIPY-FL-PE与PE同样具有激动α1-肾上腺素受体,使胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)激活的药理作用.结论:经微量缩合反应合成的BODIPY-FL-PE具有α1-肾上腺素受体激动剂药理学特性,可以用于肾上腺素受体行为观测,为进一步研究活细胞中肾上腺素受体的动态行为提供了工具.
作者：吕志珍；徐明；张幼怡
来源：北京大学学报（医学版） 2004 年 36卷 6期
