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目的:建立氯苄律定(CBTHB)对映体的毛细管电泳分离方法,研究家兔体内CBTHB的手性药代动力学特征.方法:通过羧甲基环糊精手性识别作用和其他电泳条件的比较,确定CBTHB对映体毛细管电泳体内分析方法,由统计矩方法计算家兔口服CBTHB后的药代动力学参数.结果:CBTHB两个对映体获得理想分离.家兔口服150 mg/kg CBTHB后体内过程存在着立体选择性差异,其中R-CBTHB与S-CBTHB的平均血浆浓度比值为(1.43±0.21).两个对映体血浆浓度之间存在非常显著性差异(t = 4.14,P<0.01 ),R-CBTHB的AUC0~τ和AUC0~∞也明显大于S-CBTHB(P<0.05).结论:手性毛细管电泳分析方法成功地应用于CBTHB对映体的药代动力学研究.

作者:范国荣;胡晋红;林梅;黄文龙;李珍;沈意翔

来源:第二军医大学学报 1999 年 1期

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作者:
范国荣;胡晋红;林梅;黄文龙;李珍;沈意翔
来源:
第二军医大学学报 1999 年 1期
标签:
氯苄律定 毛细管电泳 对映体分离 药代动力学 手性
目的:建立氯苄律定(CBTHB)对映体的毛细管电泳分离方法,研究家兔体内CBTHB的手性药代动力学特征.方法:通过羧甲基环糊精手性识别作用和其他电泳条件的比较,确定CBTHB对映体毛细管电泳体内分析方法,由统计矩方法计算家兔口服CBTHB后的药代动力学参数.结果:CBTHB两个对映体获得理想分离.家兔口服150 mg/kg CBTHB后体内过程存在着立体选择性差异,其中R-CBTHB与S-CBTHB的平均血浆浓度比值为(1.43±0.21).两个对映体血浆浓度之间存在非常显著性差异(t = 4.14,P<0.01 ),R-CBTHB的AUC0~τ和AUC0~∞也明显大于S-CBTHB(P<0.05).结论:手性毛细管电泳分析方法成功地应用于CBTHB对映体的药代动力学研究.