目的:研究23个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2 -(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性,并初步探讨其构效关系.方法:选择8种临床致病真菌为试验菌,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用, 并与布替萘芬和益康唑作比较.结果和结论:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抑制作用,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬;化合物2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的64~128倍,化合物2、3、13、16对多数真菌显示较强活性.构效关系研究表明,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起 ,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用;但苄基为萘苄时,对多数深部真菌活性较差.
作者:冯志祥;张万年;周有骏;朱驹;吕加国;李科;曹永兵
来源:第二军医大学学报 2001 年 22卷 7期