目的 合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性.方法 设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试.结果 所合成的化合物均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物7 {1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N,N-(4-亚甲基-1-取代苄基-1H-1,2,3三唑)]-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.25 μg/ml,是氟康唑活性的4倍,化合物Ⅵ {1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N,N-二炔丙基)-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.015 6 μg/ml,是氟康唑活性的64倍,是伊曲康唑的4倍.结论 利用1:3偶极加成反应可以方便地在化合物中引入1,2,3-三唑基;较大的侧链结构可能不利于目标化合物活性的提高.
作者：王保刚；邹敏辉；李文哲；柴晓云；俞世冲；吴秋业
来源：第二军医大学学报 2010 年 31卷 10期
