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目的 研究透明质酸修饰的尿酸酶(UC)多囊脂质体(uricase in hyaluronic acid-uricase multivesicular liposomes,UHMVLs)的体外特性及其在大鼠体内的药效学.方法 采用复乳法制备UHMVLs并测定包封率及理化特性.取12只健康雄性SD大鼠,模型组采用次黄嘌呤和氧嗪酸钾建立高尿酸血症大鼠模型(n=3),UHMVLs组(n=3)和UC组(n=3)分别于建模后尾静脉注射UHMVLs和游离UC,并以正常组(n=3)为对照,测定大鼠血清中尿酸水平.结果 UHMVLs的平均包封率为(62.48±3.87)% (n=3).UHMVLs和UC最适温度均为40℃,最适pH值分别为8.0和8.5.在同一温度(20~70℃)和pH(6.5~9.5)条件下,UHMVLs中UC的活性均高于游离UC(P<0.05).除1、36、48 h外,其余各时间点UHMVLs降低高尿酸血症大鼠模型血清中尿酸水平的效果均较游离UC更显著(P<0.05).结论 在相同条件下,UHMVLs不仅能提高UC的活性,还可以增强UC的稳定性;UHMVLs在大鼠体内降低血尿酸水平的能力优于游离UC.

作者:冯娇;谢江川;晏声蕾;晏子俊;张景勍

来源:第二军医大学学报 2017 年 38卷 1期

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作者:
冯娇;谢江川;晏声蕾;晏子俊;张景勍
来源:
第二军医大学学报 2017 年 38卷 1期
标签:
尿酸酶 透明质酸 多囊脂质体 最适温度 最适pH 药物效应动力学 uricase hyaluronic acid multivesicular liposomes optimum temperature optimum pH pharmacodynamics
目的 研究透明质酸修饰的尿酸酶(UC)多囊脂质体(uricase in hyaluronic acid-uricase multivesicular liposomes,UHMVLs)的体外特性及其在大鼠体内的药效学.方法 采用复乳法制备UHMVLs并测定包封率及理化特性.取12只健康雄性SD大鼠,模型组采用次黄嘌呤和氧嗪酸钾建立高尿酸血症大鼠模型(n=3),UHMVLs组(n=3)和UC组(n=3)分别于建模后尾静脉注射UHMVLs和游离UC,并以正常组(n=3)为对照,测定大鼠血清中尿酸水平.结果 UHMVLs的平均包封率为(62.48±3.87)% (n=3).UHMVLs和UC最适温度均为40℃,最适pH值分别为8.0和8.5.在同一温度(20~70℃)和pH(6.5~9.5)条件下,UHMVLs中UC的活性均高于游离UC(P<0.05).除1、36、48 h外,其余各时间点UHMVLs降低高尿酸血症大鼠模型血清中尿酸水平的效果均较游离UC更显著(P<0.05).结论 在相同条件下,UHMVLs不仅能提高UC的活性,还可以增强UC的稳定性;UHMVLs在大鼠体内降低血尿酸水平的能力优于游离UC.