目的减少抗病毒药阿昔洛韦(Acyclovir, ACV)在治疗乙型肝炎中的肝外毒副作用,获得肝靶向ACV偶联物.方法多聚赖氨酸(Poly-L-lysine, PLL)在氰硼酸钠的催化作用下与乳糖反应生成乳糖化多聚赖氨酸 ,乳糖化多聚赖氨酸与咪唑化阿昔洛韦在37 ℃ pH9.5的条件下反应合成偶联物乳糖化多聚赖氨酸-阿昔洛韦(Lactosaminated poly-L-lysine-acyclovir,Lac-PLL-ACV).偶联物经尾静脉注射进入小鼠体内后,收集小鼠血浆及肝脏样品,用高效液相色谱法测定药物浓度,研究偶联物的体内分布和药代动力学.结果 HPLC检测证实Lac-PLL-ACV在血浆中十分稳定,不易解离出ACV.偶联物的肝最大摄取率约为60
作者：项贵明；周世文；汤建林；徐颖；黄永平
来源：第三军医大学学报 2002 年 24卷 3期
