目的探讨地塞米松.葡聚糖(平均相对分子质量5×105)作为结肠定位地塞米松前体药物的可能性. 方法以琥珀酸酐为交联剂,合成地塞米松前体药物 . 将前体药物与大鼠胃肠道不同部位内容物一起孵育,检测地塞米松的释放情况. 结果经高效液相色谱(HPLC)分析,100 mg所合成的前体药物中载有地塞米松9.2 mg . 在160 min的孵育时间内,前体药物在大鼠结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松的量是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放量的2.7倍,在胃内容物中无地塞米松的释放. 结论地塞米松前体药物能在盲肠、结肠内容物中特异地释放出地塞米松,因此地塞米松.葡聚糖(平均相对分子质量5×105) 可以作为结肠定位地塞米松前体药物,有选择性地将地塞米松运送到结肠.
作者：周四元；梅其炳；赵德化
来源：第四军医大学学报 2000 年 21卷 4期
