目的 探讨FK506血药浓度与急性排斥反应及毒副反应的关系。方法 10例肾移植术后患者，予FK506为基础的免疫抑制治疗，首次服药后进行药代动力学测定，并记录术后FK506的用药量、急性排斥反应、药物毒副反应的发生情况。结果 峰值时间t（peak）为（1.4797±1.2174）h，分布相半衰期（t1/2β beta）为（10.8065±12.0799）h，平均滞留时间（MRT）为（8.0535±4.4750）h。2例病人在术后1月内发生急性排斥反应； 2例病人在术后1月内发生糖尿病。术后1月内急性排斥反应组与非排斥反应组的FK506浓度无明显差异，术后1月内糖尿病组的FK506浓度显著高于非糖尿病组。结论 我国肾移植成人患者口服FK506药代动力学个体差异大，用药应个体化；FK506具有很强的免疫抑制效应，能很好地预防急性排斥反应；在一定的浓度范围内，FK506的血药浓度与急性排斥反应的发生没有相关性，但随着药物浓度的增加，FK506的毒副反应明显增加；小剂量低谷值浓度用药能取得良好疗效。
作者：于立新；刘小友；胡敏燕
来源：第一军医大学学报 2000 年 20卷 6期
