目的 研究从日本蛇菰中分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HTV-1进入的作用机制.方法 利用HTV-1假病毒体系,并结合针对gp41包膜蛋白的ELISA以及分子对接方法,对日本蛇菰分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入机制进行研究.结果 我们首先用HIV-1 Env假病毒来检测六个咖啡酰基葡萄糖类化合物(终浓度:25μg·ml-1)的抑制活性.发现1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)具有较好的抑制病毒进入靶细胞的作用.进一步量效关系研究表明,两个化合物的病毒抑制活性呈剂量依赖性,它们的IC50值分别是(5.5±0.2)和(5.3±0.1)μg·ml-1.这两个化合物的抑制活性与其抑制gp41六螺旋束结构形成的机制有关.分子对接表明,它们均能靶向gp41上N-螺旋三聚体的靶穴位置.结论 1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)可以较好的抑制HIV-1 Env假病毒感染靶细胞,可作为先导化合物来研发抗HIV-1新药.
作者：夏承来；毛芹超；李润明；陈之朋；姜世勃；姜志宏；刘叔文
来源：南方医科大学学报 2010 年 30卷 4期
