背景与目的:羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)的抗癌活性与其内酯环(包括闭环和开环)密切相关,但关于闭环HCPT和开环HCPr的抗癌活性仍有争议,研究已显示开环HCPT对口腔鳞癌具有明显的体内外抑制作用,本文比较开环及闭环HCPT对口腔鳞癌细胞株Tca8113的体内外抗瘤作用及其作用机理.方法:采用开环及闭环HCPT处理Tca8113细胞及其裸鼠移植瘤,MTT法及流式细胞仪(FCM)检测HCPT对Tca8113细胞的细胞毒作用及对细胞周期的影响;观察经HCPT处理后Tca8113细胞移植瘤的生长状态,计算肿瘤倍增时间和抑瘤率;高效液相色谱仪检测裸鼠血浆及移植瘤中HCPT的浓度,计算药代动力学参数.结果:开环及闭环HCPT对Tca8113细胞具有相同的强杀伤作用,FCM检测显示小于1μmol/L HCPT可将细胞阻滞在S期和G2/M期,100μmol/L HCPT则诱导细胞凋亡.与对照组比较,HCPT组移植瘤生长减慢,倍增时间延长,肿瘤抑制率分别为69.6
作者：王安训；李苏；丁学强；陈宇；陈丹
来源：癌症 2005 年 24卷 8期
