目的合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩张血管活性.方法以氟哌啶醇为原料,通过与取代氯苄化合物在回流下反应得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物;用氢化硼钠将氟哌啶醇还原为氢化氟哌啶醇,再与取代氯苄化合物在回流下反应得到N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物;以兔胸主动脉螺旋条生物测定法研究其抑制血管收缩的活性.结果合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物F8-13和5个N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物FB8-11,FB13;初步生物活性实验结果表明,F8-13表现出不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性,其中化合物F11的血管收缩抑制活性最强;但FB8-11,FB13的活性均较低.结论化合物F11扩张血管活性强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能为影响扩血管活性的重要因素.
作者：郑锦鸿；王锦芝；盘鹰；石刚刚
来源：广东药学院学报 2004 年 20卷 5期
