目的 合成伏立诺他衍生物N2E并评价其体外抗肿瘤活性. 方法 以辛二酸为原料,先在乙酸酐中回流,使分子内脱水生成辛二酸酐,然后与2-乙氧基苯胺在二氯甲烷中于0 ℃开环胺化得2-乙氧基辛二酸单酰苯胺,再经甲醇酯化和盐酸羟胺胺解得到伏立诺他衍生物N2E;采用质谱、1H NMR、13C NMR等对合成的目标物N2E进行结构鉴定.以人肺癌细胞NCI-H1299、NCI-H460、A549和胶质瘤细胞U251、MGR2为研究对象,采用MTT法考察N2E对这些肿瘤细胞株的抑制效果,同时观察N2E对人正常肝细胞LO-2的细胞毒作用. 结果 目标物经确证为伏立诺他衍生物N2E[N-(2-乙氧基苯)-N′-羟基辛二酰胺],经归一化法测得纯度约为99.1
作者：孙心愿；倪安然；王晓翔；冯冰虹
来源：广东药学院学报 2017 年 33卷 2期
