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目的 采用高效液相色谱法(HPLC)研究尼可胺在大鼠体内的药代动力学变化.方法 色谱柱为Sino chrom BDS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.02%醋酸(10∶90),检测波长为260 nm,柱温为30℃,流速为1 ml/min,进样量为5μl.通过大鼠眼底静脉取血,血浆经乙腈沉淀蛋白,测定尼可胺血药浓度,通过DAS2.0计算其药代动力学参数.结果 尼可胺的线性范围:20~1000 μg/ml (r=0.9998).当尼可胺在大鼠血浆中的浓度为50、150和500 μg/ml时,提取回收率分别为84.9%、81.9%和79.1%,批内精密度和批间精密度均<5%.当大鼠给予125 mg/kg的尼可胺后,其主要药代动力学参数为:消除相半衰期(t1/2β)为(32.99±23.14)min,血药-时间浓度曲线下面积(AUC)(0-t)为(14390.23±2584.02)mg·L-1·min,AUC(0-∞)为(16569.89±3450.31) mg·L-1·min,达峰时间(Tmax)为(27.0±6.7) min,药峰浓度(Cmax)为(242.13±33.89) mg/L.当大鼠给予250 mg/kg的尼可胺后,其主要药代动力学参数为:t1/2β为(59.05±16.34)min,AUC(0-t)为(26752.23±7967.03)mg·L-1·min,AUC (0-∞)为(35812.87±9476.48) mg·L-1·min,Tmax为(27.5±11.3)min,Cmax为(316.32±63.68) mg/L.当大鼠给予500mg/kg的尼可胺后,其主要药代动力学参数为:t1/28为(69.06±0.62)

作者:刘晓秋;沈秀;王芹;龙伟;王浩;周则卫

来源:国际放射医学核医学杂志 2013 年 37卷 5期

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作者:
刘晓秋;沈秀;王芹;龙伟;王浩;周则卫
来源:
国际放射医学核医学杂志 2013 年 37卷 5期
标签:
辐射增敏药 烟酰胺 色谱法,高压液相 药代动力学 大鼠 Radiation-sensitizing agents Niacinamide Chromatography,high pressure liquid Pharmacokinetics Rats
目的 采用高效液相色谱法(HPLC)研究尼可胺在大鼠体内的药代动力学变化.方法 色谱柱为Sino chrom BDS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.02%醋酸(10∶90),检测波长为260 nm,柱温为30℃,流速为1 ml/min,进样量为5μl.通过大鼠眼底静脉取血,血浆经乙腈沉淀蛋白,测定尼可胺血药浓度,通过DAS2.0计算其药代动力学参数.结果 尼可胺的线性范围:20~1000 μg/ml (r=0.9998).当尼可胺在大鼠血浆中的浓度为50、150和500 μg/ml时,提取回收率分别为84.9%、81.9%和79.1%,批内精密度和批间精密度均<5%.当大鼠给予125 mg/kg的尼可胺后,其主要药代动力学参数为:消除相半衰期(t1/2β)为(32.99±23.14)min,血药-时间浓度曲线下面积(AUC)(0-t)为(14390.23±2584.02)mg·L-1·min,AUC(0-∞)为(16569.89±3450.31) mg·L-1·min,达峰时间(Tmax)为(27.0±6.7) min,药峰浓度(Cmax)为(242.13±33.89) mg/L.当大鼠给予250 mg/kg的尼可胺后,其主要药代动力学参数为:t1/2β为(59.05±16.34)min,AUC(0-t)为(26752.23±7967.03)mg·L-1·min,AUC (0-∞)为(35812.87±9476.48) mg·L-1·min,Tmax为(27.5±11.3)min,Cmax为(316.32±63.68) mg/L.当大鼠给予500mg/kg的尼可胺后,其主要药代动力学参数为:t1/28为(69.06±0.62)