目的 构建131I标记的、共载17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-AAG)与Torin2两种分子靶向性药物的新型多功能介孔二氧化硅(mSiO2)纳米载体,测定其表征,了解其释药动力学,以及甲状腺未分化癌(ATC)细胞对其摄取的情况.方法 采用传统的模板法制作mSiO2,按照浓度比为1∶1的比例装载两种靶向药物17-AAG与Torin2,并在其表面进行氨基化修饰后连接胎牛血清白蛋白(BSA),测定其基本表征、药物的载药量及包封率.采用高效液相色谱法分析纳米载体所载药物的体外释放情况.采用氯胺T法对纳米载体进行131I标记,测定其标记率及放化纯度.通过核素胞内摄取定量实验了解该纳米载体被ATC细胞的摄取及滞留情况.采用SPSS19.0统计学软件,对数据进行独立样本t'检验.结果 成功制备mSiO2并完成装载(17-AAG+Torin2)@mSiO2-BSA-131I纳米载体,经测定得到两者的有效直径分别约为170～250 nm和200～300 nm,并证实所得纳米载体的分散性好且具有理想的球形形态.131I标记率为66.31％～78.25％,放化纯度为98.80％～99.42％,mSiO2对17-AAG及Torin2的载药量分别为(7.31±0.22)％和(6.04±0.79)％,包封率分别为(86.21±1.32)％和(85.17±2.05)％.证实所得纳米载体对17-AAG与Torin2均具有一定的缓释效果.ATC细胞内核素摄取定量实验结果显示(17

作者：张月倩；王任飞；贾强；王汉杰；张瑞国；谭建；常津

来源：国际放射医学核医学杂志 2017 年 41卷 2期