目的 制备99Tcm标记的转运蛋白(TSPO)配体CB86[99Tcm-DTPA(二亚乙基三胺五乙酸)-CB86],探讨其作为TSPO靶向关节炎症显像新型分子探针的可行性.方法 通过偶联双功能螯合剂制备DTPA-CB86,进行99Tcm标记,经高效液相色谱纯化,测定其放化纯度和体外稳定性.选用巨噬细胞RAW264.7进行体外细胞结合实验,测定99Tcm-DTPA-CB86的结合率和外排率.采用弗氏佐剂建立左踝关节炎症小鼠模型,对其行99Tcm-DTPA-CB86 Micro SPECT/CT显像,并观察探针的体内分布情况.采用SPSS 18.0统计软件对符合正态分布及方差齐性的数据进行t检验.结果 99Tcm-DTPA-CB86的标记率为(95.86±2.45)％,放化纯度为(97.45±0.69)％,其在室温下的磷酸盐缓冲液中的稳定性良好,放置4h后,其标记率仍＞90％.99Tcm-DTPA-CB86能与巨噬细胞RAW264.7特异性结合,3h的摄取率达到最高峰[(36.45±2.18)％],在加入过量未标记的DTPA-CB86后,RAW264.7细胞对99Tcm-DTPA-CB86的摄取明显受到抑制[(10.43±2.01)％],与未阻断时相比差异具有统计学意义(t=6.217,P＜0.05);RAW264.7细胞对99Tcm-DTPA-CB86外排较少,摄取率从4.5 h时的(33.31±2.34)％到8h时的(19.32±2.01)％,减少了13.99％.Micro SPECT/CT显像结果显示,99Tcm-DTPA-CB86在小鼠左踝关节炎症部位清晰可见,且能被

作者：刘鹏；董文涛；苏新辉；黄剑全；王亮亮；蒋怡臻；郭志德；马超；苏福

来源：国际放射医学核医学杂志 2018 年 42卷 1期