双膦酸盐是目前治疗骨代谢性疾病中重要的一类抗骨吸收药物，主要运用于Paget's病、骨质疏松症和肿瘤相关性骨病。双膦酸盐类药物已广泛应用于骨相关疾病的治疗中，双膦酸盐类功能化显像剂在核医学骨显像中也被广泛应用。放射性示踪剂可通过螯合作用与双膦酸盐偶联，偶联后的探针作为骨靶向的示踪剂应用于骨显像。双膦酸盐的分子结构中含有P-C-P键，在人体内不易被酶水解。因其与骨组织中的无机物羟基磷灰石晶体有较高的亲和力，故在骨组织中有较高的选择性沉积。基于双膦酸盐的一般特征和作用机制，笔者概述了双膦酸盐功能显像剂、骨质疏松的治疗和双膦酸盐应用于骨转移治疗的临床前研究。
作者：曹敏；李亚明；刁尧；王绍凯
来源：国际放射医学核医学杂志 2020 年 44卷 2期
