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瑞格列奈为(S)2乙氧基4(2-(3甲基-1(2-(1-六氢吡啶)苯基)丁烷基)氨基2-氧乙基)苯甲酸的镜像体，是甲基甲胺苯甲酸家族的一员。它通过与胰岛β细胞膜上分子量为36 ku的蛋白质结合，关闭ATP敏感性钾通道而刺激胰岛素释放。瑞格列奈吸收迅速，起效快而持续时间短，主要刺激餐时胰岛素分泌，因此可以餐时服用。其疗效与磺脲类药物相似，但在餐后血糖控制方面优于磺脲类，与二甲双胍相似，低血糖发生率较磺脲类低。
作者：冉兴无；李秀钧
来源：国外医学(内分泌学分册) 2000 年 20卷 5期
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