应用STI571治疗白血病,开创了肿瘤靶向治疗的新时代,临床研究表明STI571治疗慢性期慢性粒细胞白血病患者有极好疗效,然而在治疗慢粒急变及Ph+的急性淋巴细胞白血病患者时效果却并不理想.目前研究认为STI571耐药机制包括以下几个方面:通过点突变、BCR-ABL基因扩增等使酪氨酸激酶重新活化;Src家族中LYN激酶高表达、Bruton酪氨酸激酶及ATP合成酶高表达等旁路激活ABL激酶下游信号传导途径;多药耐药基因扩增,使靶部位药物浓度降低及血浆中出现能与STI571结合的α1酸糖蛋白.
作者:邢文;顾柏炜;陈赛娟
来源:国外医学(输血及血液学分册) 2004 年 27卷 1期