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内皮素(ET)具有强力而持久的血管收缩作用,同时促进细胞的生长和促有丝分裂.ET-1与内皮素受体(ETR)结合发挥作用,ET-1过度表达引起多种心脑血管疾病.广泛的临床前和临床试验表明,ETR拮抗剂具有预防和治疗肺动脉高压(PAH)的作用,使患者的血流动力学改善,运动耐力和功能分级提高,提高了生存率.目前,非选择性ETR拮抗剂波生坦经FDA批准用于治疗休息或者轻微运动(WHO功能分级评为Ⅲ和Ⅳ级)PAH.

作者:杨宁;董俊军;刘克良

来源:国外医学(药学分册) 2005 年 32卷 4期

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杨宁;董俊军;刘克良
来源:
国外医学(药学分册) 2005 年 32卷 4期
标签:
内皮素 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂 肺动脉高压
内皮素(ET)具有强力而持久的血管收缩作用,同时促进细胞的生长和促有丝分裂.ET-1与内皮素受体(ETR)结合发挥作用,ET-1过度表达引起多种心脑血管疾病.广泛的临床前和临床试验表明,ETR拮抗剂具有预防和治疗肺动脉高压(PAH)的作用,使患者的血流动力学改善,运动耐力和功能分级提高,提高了生存率.目前,非选择性ETR拮抗剂波生坦经FDA批准用于治疗休息或者轻微运动(WHO功能分级评为Ⅲ和Ⅳ级)PAH.