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二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-4)是经临床证实的治疗2型糖尿病的新靶点,近年来引起制药界的广泛关注.本文综述了几类主要的选择性DPP-4抑制剂及其构效关系的研究进展,特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体X线衍射研究得到的DPP-4结合位点的重要的结构信息,总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用,为通过基于结构的药物设计来获得新型选择性DPP-4抑制剂提供依据.
作者：张亚安；张惠斌
来源：国际药学研究杂志 2009 年 36卷 1期
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