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目的 探讨丝氨酸蛋白酶抑制剂SPI-I对芥子气皮肤炎性损伤的治疗作用.方法 通过胰酶活性抑制分析及明胶酶谱法评价SPI-I的蛋白酶活性抑制作用;检测SPI-I作用后体外培养HaCaT细胞及兔在体皮肤芥子气染毒后炎性因子白细胞介素(IL)6、IL-8的水平,评价SPI-I对芥子气皮肤炎性损伤的治疗作用.结果 SPI-I体外具有剂量依赖性抑制胰蛋白酶、基质金属蛋白酶(MMP)2和MMP-9的作用,SPI-I lmg/ml能够使HaCaT细胞内IL-6、IL-8水平由给药前的46 pg/ml和0.95 ng/ml分别降低至30 pg/ml和0.25 ng/ml,芥子气染毒皮肤后连续给予SPI-I 50 μg/cm2 3 d,皮肤IL-8水平由4.5 ng/ml降低至2.3 ng/ml.结论 SPI-I具有蛋白酶抑制活性,SPI-I可通过发挥其蛋白酶抑制作用缓解芥子气诱导的炎症反应.

作者:刘红岩;时辉宁;应莺;刘艳芹;郭京艳;王伊文;丁日高;钟玉绪

来源:国际药学研究杂志 2011 年 38卷 6期

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作者:
刘红岩;时辉宁;应莺;刘艳芹;郭京艳;王伊文;丁日高;钟玉绪
来源:
国际药学研究杂志 2011 年 38卷 6期
标签:
丝氨酸蛋白酶抑制剂 芥子气 皮肤
目的 探讨丝氨酸蛋白酶抑制剂SPI-I对芥子气皮肤炎性损伤的治疗作用.方法 通过胰酶活性抑制分析及明胶酶谱法评价SPI-I的蛋白酶活性抑制作用;检测SPI-I作用后体外培养HaCaT细胞及兔在体皮肤芥子气染毒后炎性因子白细胞介素(IL)6、IL-8的水平,评价SPI-I对芥子气皮肤炎性损伤的治疗作用.结果 SPI-I体外具有剂量依赖性抑制胰蛋白酶、基质金属蛋白酶(MMP)2和MMP-9的作用,SPI-I lmg/ml能够使HaCaT细胞内IL-6、IL-8水平由给药前的46 pg/ml和0.95 ng/ml分别降低至30 pg/ml和0.25 ng/ml,芥子气染毒皮肤后连续给予SPI-I 50 μg/cm2 3 d,皮肤IL-8水平由4.5 ng/ml降低至2.3 ng/ml.结论 SPI-I具有蛋白酶抑制活性,SPI-I可通过发挥其蛋白酶抑制作用缓解芥子气诱导的炎症反应.