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本文综述了近年来基于特拉匹韦(telaprevir)、波西匹韦(boceprevir)和BILN-2061等第一代HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂的第二代抑制剂的结构改造.第二代抑制剂可有效提高抑制效力,显著改善药代动力学参数,可在一定程度上克服由第一代抑制剂诱导产生的耐药性.同时探讨了各类抑制剂的构效关系.

作者:王路;陆涛;王海勇;王振

来源:国际药学研究杂志 2013 年 40卷 1期

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作者:
王路;陆涛;王海勇;王振
来源:
国际药学研究杂志 2013 年 40卷 1期
标签:
HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂 丙型肝炎病毒 药代学参数 耐药性 构效关系
本文综述了近年来基于特拉匹韦(telaprevir)、波西匹韦(boceprevir)和BILN-2061等第一代HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂的第二代抑制剂的结构改造.第二代抑制剂可有效提高抑制效力,显著改善药代动力学参数,可在一定程度上克服由第一代抑制剂诱导产生的耐药性.同时探讨了各类抑制剂的构效关系.