囊泡谷氨酸转运体（vesicular glutamate transporter，VGLUT）是谷氨酸能神经元最突出的标志物，主要分布于囊泡膜上，其功能是特异性地将胞浆中的谷氨酸转运进入囊泡内，它包括3个亚型，分别是VGLUT1、VGLUT2和VGLUT3。 VGLUT的数量和功能活性控制谷氨酸的隔离、储存和释放，进而影响突触间隙谷氨酸的水平，影响谷氨酸能突触传递。突触间隙中谷氨酸浓度过高时，可对神经元产生毒害，导致神经元的退化、衰老及死亡，最终导致各种疾病。通过抑制VGLUT的表达或活性，维持谷氨酸正常浓度，可能改善病理状况。目前已报道有多种化合物对VGLUT的功能有抑制作用，如偶氮染料、取代的喹啉、脂肪酸和生物碱等。本文对潜在药物靶标VGLUT功能抑制剂的结构和功能研究进展做一综述。
作者：陈圆；宫泽辉；苏瑞斌；颜玲娣
来源：国际药学研究杂志 2014 年 4期
