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基于抗体的肿瘤治疗策略与传统疗法相比,具有更高的靶向选择性和更低的毒副作用。抗体药物偶联物(anti?body drug conjugates,ADC)实现了生物大分子抗体和小分子毒素优势的强强联合,被视为未来肿瘤治疗的重要手段。美登素(maytansine)及其衍生物是现阶段ADC应用最广泛的毒素之一,采用该类毒素的ADC药物阿多曲妥珠单抗依酯(ATE)的上市,成功地将ADC的适应证从血癌扩展到其他实体肿瘤。目前,多种该类ADC临床试验进展顺利。本文主要介绍了美登素类ADC各个构件的特征、代谢特征、偶联方法和最新临床试验进展情况。

作者:王彦明;郝伯钧;李静;钟武;周辛波;李松

来源:国际药学研究杂志 2016 年 43卷 3期

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作者:
王彦明;郝伯钧;李静;钟武;周辛波;李松
来源:
国际药学研究杂志 2016 年 43卷 3期
标签:
抗体药物偶联物 美登素 抗体 连接子 antibody-drug conjugates maytansine antibody linker
基于抗体的肿瘤治疗策略与传统疗法相比,具有更高的靶向选择性和更低的毒副作用。抗体药物偶联物(anti?body drug conjugates,ADC)实现了生物大分子抗体和小分子毒素优势的强强联合,被视为未来肿瘤治疗的重要手段。美登素(maytansine)及其衍生物是现阶段ADC应用最广泛的毒素之一,采用该类毒素的ADC药物阿多曲妥珠单抗依酯(ATE)的上市,成功地将ADC的适应证从血癌扩展到其他实体肿瘤。目前,多种该类ADC临床试验进展顺利。本文主要介绍了美登素类ADC各个构件的特征、代谢特征、偶联方法和最新临床试验进展情况。