目的 制备他克莫司眼用微乳剂,并建立其载药量的测定方法.方法 采用溶解度实验与滴定法绘制的伪三元相图研究各处方成分对微乳形成的影响,结合星点设计-效应面法优化微乳处方;通过高效液相色谱法(HPLC)建立他克莫司微乳载药量检测方法并进行方法学验证.结果 理想的他克莫司眼用微乳剂是以Labrafil M1944CS为油相,Kolliphor EL为乳化剂,Labrasol为助乳化剂,双蒸水为水相形成的o/w型微乳;其pH值为7.57±0.02,渗透压为(305±1.68)mOsm/kg,平均粒径为(22.01±1.80)nm.HPLC法测定微乳中他克莫司的平均载药量为(0.9924±0.0084)mg/ml(n=3).结论 所制备的眼用微乳为粒径小且分布均匀的热力学稳定体系;建立的HPLC法测定他克莫司眼用微乳的载药量简单准确,为该制剂的进一步研究奠定了基础.
作者：高燕；张颖；符海娟；李佳
来源：国际药学研究杂志 2017 年 44卷 5期
