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目的 研究一条适合工业化生产的碳青霉烯母环骨架(1)新合成路线.方法 以(3S,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(简称4-AA)为起始原料,与自制的一种手性辅助剂在锌粉催化下,经Reformatsky反应、水解、引入β-羰基酯结构、脱保护、环合,经氯磷酸二苯酯活化得1.优化关键工艺的参数,经MS、GC-MS和1H NMR确证中间体及目标化合物.结果与结论 合成总收率达19.9

作者:王莹;张珩;吴炜;杨艺虹;王兴旺

来源:国际药学研究杂志 2017 年 44卷 12期

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作者:
王莹;张珩;吴炜;杨艺虹;王兴旺
来源:
国际药学研究杂志 2017 年 44卷 12期
标签:
碳青霉烯骨架 碳青霉烯类抗生素 合成 carbapenem skeleton carbapenem antibiotics synthesis
目的 研究一条适合工业化生产的碳青霉烯母环骨架(1)新合成路线.方法 以(3S,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(简称4-AA)为起始原料,与自制的一种手性辅助剂在锌粉催化下,经Reformatsky反应、水解、引入β-羰基酯结构、脱保护、环合,经氯磷酸二苯酯活化得1.优化关键工艺的参数,经MS、GC-MS和1H NMR确证中间体及目标化合物.结果与结论 合成总收率达19.9