癫痫是影响大脑的最常见病症之一.抗癫痫新药的开发主要针对难治性癫痫,但疗效尚不能令人满意.随着神经药理学的发展和对癫痫发病机制的深入研究,一些新的抗癫痫药物陆续开发上市.2010年以后美国FDA批准上市的新型抗癫痫药中,瑞替加滨是从活性筛选中发现的钾离子通道激动剂,吡仑帕奈是经高通量筛选后再结构改造得到的AMPA受体拮抗剂,醋酸艾司利卡西平是在卡马西平和奥卡西平的结构上进行改造得到的钠离子通道拮抗剂,布瓦西坦是对左乙拉西坦进行结构优化后得到的突触膜蛋白2A的高选择性配体.本文主要对上述4种抗癫痫新药的研发历程和特点进行介绍和总结.
作者:孙丰森;张世鹏;许述
来源:国际药学研究杂志 2018 年 45卷 11期