目的 对(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(1-乙基丙氧基)-环己烯-1-羧酸乙酯合成工艺进行研究及优化.方法 以(3R,4S,5S)-4,5-环氧-3-(1-乙基丙氧基)-环已烯-1-羧酸乙酯为起始原料,通过开环、环合、二次开环、还原等反应合成目标化合物.结果 目标化合物与中问体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率24%.结论 使用三苯基膦还原叠氮的方法操作简便可行,产率虽然有所下降,但克服了反应条件苛刻、反应时问长的缺点.
作者:陈思奥;张珩;钟武
来源:国际药学研究杂志 2018 年 45卷 12期