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目的 研究两种长效曲普瑞林注射剂(达必佳3.75 mg及达菲林3.75 mg)在Beagle犬体内的药动学参数.方法 10条健康雄性Beagle犬随机分成2组,肌注达必佳或达菲林,采用经验证的LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中曲普瑞林浓度.使用DAS 3.2.2软件计算药动学参数.结果 达必佳和达菲林主要药动学参数Cmax为(11.95±2.127)与(27.93±8.752) ng/mL、Tmax为(1.2±0.4)与(0.7±0.3)h、T12为(244.7±99.25)与(239.6±87.50)h、AUC(0-t)为(758.8±111.9)与(492.3±125.9) ng·h·mL-1、AUC(0-x)为(778.9±101.3)与(515.6±125.3) ng·h·mL-1.结论 可采用LC-MS/MS法检测达必佳和达菲林的Beagle犬体内药动学参数.两药在Cmax、AUC(0-t)与AUC(0-x)有差异,但两者血药浓度维持在最低定量限(LLOQ)以上的时间均达到28d以上.

作者:李周;丁存刚;周臻;葛庆华

来源:世界临床药物 2013 年 34卷 4期

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作者:
李周;丁存刚;周臻;葛庆华
来源:
世界临床药物 2013 年 34卷 4期
标签:
曲普瑞林 达必佳 达菲林 微球 微囊 长效注射剂 药动学
目的 研究两种长效曲普瑞林注射剂(达必佳3.75 mg及达菲林3.75 mg)在Beagle犬体内的药动学参数.方法 10条健康雄性Beagle犬随机分成2组,肌注达必佳或达菲林,采用经验证的LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中曲普瑞林浓度.使用DAS 3.2.2软件计算药动学参数.结果 达必佳和达菲林主要药动学参数Cmax为(11.95±2.127)与(27.93±8.752) ng/mL、Tmax为(1.2±0.4)与(0.7±0.3)h、T12为(244.7±99.25)与(239.6±87.50)h、AUC(0-t)为(758.8±111.9)与(492.3±125.9) ng·h·mL-1、AUC(0-x)为(778.9±101.3)与(515.6±125.3) ng·h·mL-1.结论 可采用LC-MS/MS法检测达必佳和达菲林的Beagle犬体内药动学参数.两药在Cmax、AUC(0-t)与AUC(0-x)有差异,但两者血药浓度维持在最低定量限(LLOQ)以上的时间均达到28d以上.