目的 采用正交试验法优化硝基卡因的直接酯化工艺.方法 以对硝基苯甲酸和N,N-二乙氨基乙醇为原料,通过直接酯化法合成硝基卡因,选择反应的催化剂、溶剂、投料比、时间为考察因素,采用L9(34)正交试验确定硝基卡因的直接酯化法最佳工艺.结果 最佳工艺条件是催化剂为甲酸,溶剂为二甲苯,投料比为1∶1.10,反应时间为6h.最佳工艺条件下的合成收率为98.17％,硝基卡因的质量分数为99.40％.结论 该合成硝基卡因的方法具有收率高、工艺简单、稳定可行的特点.
作者：潘激扬；王忠雷；张园园；梁英喜；崔帅；李斌；沈蒙；张小华
来源：现代药物与临床 2014 年 29卷 2期
