目的：研究依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学特征，并与依托泊苷注射剂比较。方法大鼠随机分为4组，每组6只，分别尾iv依托泊苷亚微乳2.5、5.0、10.0 mg/kg以及依托泊苷注射剂5 mg/kg，于给药后0.033、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6 h取血。采用HPLC法测定大鼠全血中依托泊苷。结果大鼠iv依托泊苷亚微乳2.5、5、10 mg/kg后的药动学参数分别为t1/2：0.37、0.43、0.46 h；C0：4.72、8.7、15.5 mg/L；AUC0-t：1.57、2.84、6.21 mg·h/L。大鼠尾iv依托泊苷注射剂5 mg/L后的药动学参数分别为：t1/2为0.34 h，C0为7.53 mg/L，AUC0-t为2.63 mg·h/L。依托泊苷亚微乳给药剂量在2.5～10 mg时，t1/2无显著差异，C0、AUC0-t呈剂量相关性，符合线性药动学特点。与注射剂比较，依托泊苷亚微乳的t1/2延长，AUC增大。结论依托泊苷亚微乳的生物利用度有所提高，但半衰期仍然较短。
作者：李寨；陆榕；李荣珊；冉瑞雪
来源：现代药物与临床 2015 年 8期
