目的：对 molidustat 的合成工艺进行研究。方法以4,6-二氯嘧啶为原料，先后引入吗啉、肼取代基，制备获得中间体4-(6-肼基嘧啶-4-基)吗啉（2）；1H-1,2,3-三氮唑和溴乙酸乙酯为原料，经烃基化、缩合反应，制备获得中间体(Z/E)-3-(二甲基氨基)-2-(1H-1,2,3-三氮唑-1-基)丙烯酸乙酯（4）。中间体2和4在三氟乙酸的催化下，经环合反应制备得到 molidustat （5），然后经成盐反应得到其钠盐（6）。结果合成了目标化合物 molidustat 及其钠盐，并利用1H-NMR、MS 确证了结构。此路线的总收率为31.5
作者：魏会强；刘洋；于江；尚海花；樊赛军；李祎亮
来源：现代药物与临床 2016 年 31卷 4期
