目的 设计并合成达沙替尼衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法 以达沙替尼、四乙二醇和五乙二醇单甲醚为原料,通过取代反应合成达沙替尼衍生物,并考察目标化合物对K562细胞增殖的抑制作用.结果 设计并合成了4个达沙替尼衍生物,结构经1H-NMR和MALDI-TOF-MS确证.其中2个化合物JK220324和JK220326的抗肿瘤活性较达沙替尼高,IC50分别为0.50、0.34 nmol/L,较达沙替尼(0.76 nmol/L)低.结论 达沙替尼用小分子聚乙二醇衍生,有望获得活性更好、毒性更小的化合物.
作者：汪进良；赵宣
来源：现代药物与临床 2017 年 32卷 8期
