目的 探讨重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)的栓剂经阴道给药和注射剂皮下给药后雌性SD大鼠阴道和宫颈组织的药动学行为.方法 雌性SD大鼠分别阴道给以50、100、200μg/kg rhGM-CSF栓剂,rhGM-CSF注射剂sc 100μg/kg,用酶联免疫测定法(ELISA)检测动物组织和血清中的药物浓度,数据经DAS药动学程序处理并计算药动学参数.结果 大鼠阴道给予50、100、200μg/kg rhGM-CSF栓剂后,阴道和宫颈组织药物消除半衰期(t1/2ke)分别为0.54、0.70、1.19 h;达峰时间(tpeak,实测值)均为0.5 h;达峰浓度(Cmax,实测值)分别为35.24、61.45、125.55 ng/g,药-时曲线下面积(AUC0～8 h)分别为40.40、75.89、334.90 h·ng/g(统计矩法计算).100μg/kg栓剂给药后,与sc相同剂量的rhGM-CSF注射剂比较,测得的最大血药浓度仅有后者的约1/250.结论 rhGM-CSF栓剂阴道给药后主要作用于局部,对全身作用的影响极小.
作者：张星艳；于飞；伊秀林；高晶；刘昌孝；李亚卓；曾勇
来源：现代药物与临床 2018 年 33卷 10期
