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目的 以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性.方法 以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性.结果 设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证.活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性.结论 合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路.

作者:李唯;郭舜民;陈阿虹;阙慧卿;林绥

来源:现代药物与临床 2019 年 34卷 8期

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作者:
李唯;郭舜民;陈阿虹;阙慧卿;林绥
来源:
现代药物与临床 2019 年 34卷 8期
标签:
IMC-038525 抗肿瘤化合物 血管靶向药物
目的 以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性.方法 以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性.结果 设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证.活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性.结论 合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路.