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目的:合成灯盏乙素苷元4'N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物.方法:以灯盏乙素苷元与2-溴乙醇为原料,在偶联剂1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一稀-7(DBU)的作用下制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4'-羟乙基醚(4a~4c),后者与N,N-双取代氨甲基苯甲酰氯在以4(A)分子筛(MS)为脱水剂条件下缩合制备6,7-二苯缩酮,保护灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚(7a-c),后者经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基,获得目标化合物灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚衍生物(8a-c).结果:合成的化合物及中间体均经过1H NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论:采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸酯的制备.

作者:李靖;周雯;刘影;傅晓钟;欧瑜;兰燕宇;王爱民;王永林

来源:贵阳医学院学报 2011 年 36卷 5期

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作者:
李靖;周雯;刘影;傅晓钟;欧瑜;兰燕宇;王爱民;王永林
来源:
贵阳医学院学报 2011 年 36卷 5期
标签:
氨甲基苯甲酸类 药物前体 色谱法,液相
目的:合成灯盏乙素苷元4'N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物.方法:以灯盏乙素苷元与2-溴乙醇为原料,在偶联剂1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一稀-7(DBU)的作用下制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4'-羟乙基醚(4a~4c),后者与N,N-双取代氨甲基苯甲酰氯在以4(A)分子筛(MS)为脱水剂条件下缩合制备6,7-二苯缩酮,保护灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚(7a-c),后者经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基,获得目标化合物灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚衍生物(8a-c).结果:合成的化合物及中间体均经过1H NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论:采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸酯的制备.