目的：研究大鼠灌胃缩泉胶囊后益智中二芳基庚烷类成分(益智酮甲、益智酮乙、益智醇)在大鼠胆汁中的物质形式。方法雄性Sprague Dawley大鼠胆管插管手术完毕经灌胃给予缩泉胶囊(1.64 g/kg)后收集0~4 h胆汁。同体积(100μl)的两份胆汁样品分别经蛋白沉淀和β-葡萄糖醛酸水解酶(1000 U/ml，pH为5的乙酸钠缓冲液)处理后，所得样品利用液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果在大鼠胆汁中几乎检测不到益智二芳基庚烷类成分的原形物质形式，而是以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。这些二相代谢物经酶水解处理后代谢物的色谱峰消失，释放出二芳基庚烷类成分的原形物质。结论大鼠灌胃给药后经肠道吸收的二芳基庚烷类成分在胆汁中形成葡萄糖醛酸结合产物，酶水解可以释放出原形物质形式。本研究可以帮助我们理解这类物质的体内转运过程，也为后期的定量分析工作奠定基础。
作者：陈峰；李海龙；谭银丰；赖伟勇
来源：海南医学 2014 年 17期
