目的:评估化合物1-[4′-((3R,5R)-金刚烷基)苯基)]正丁胺盐酸盐(T44)的体外抗肿瘤活性,并初步探索可能的分子机制,为这种化合物的综合应用提供实验依据。方法四甲基偶氮唑蓝比色法检测 T44对细胞的体外生长抑制作用;细胞形态观察法研究 T44对细胞形态的影响;流式细胞仪法检测 T44作用下肿瘤细胞周期和凋亡率的变化;蛋白印迹法检测 T44对不同周期蛋白表达的影响;细胞划痕实验检测 T44对肿瘤细胞迁移能力的影响。结果 T44对检测的11株肿瘤细胞的增殖均有抑制效果,对正常细胞人胚肺成纤维细胞也具有一定的增殖抑制作用,半数抑制浓度值为(16.58±3.49)μmol/ L,高于受测的大部分肿瘤细胞;T44能导致肿瘤细胞凋亡和周期阻滞;T44能影响周期蛋白的表达并能降低 HCT116细胞的迁移能力。结论 T44主要通过促进细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。
作者:张晶;张智慧;刘伟;陈云雨;王艳宏;司书毅
来源:河北医科大学学报 2014 年 5期