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目的:研究香加皮中分离得到的5个C21甾体化合物的体外抗肿瘤作用并探讨其构效关系.方法:首次采用MTT法对香加皮中分离获得的C21甾体化合物1-5进行3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性实验.结果:体外抗肿瘤活性实验结果显示:化合物1对人肝癌SMMC-7721细胞株(IC50 12.9 ng·L-1)、宫颈癌Hela细胞株(IC5d 8.63 ng·L-)、人乳腺癌MCF-7细胞株(IC50 18.5 ng.L-1)均有较强的细胞毒活性,其他化合物细胞毒活性相对较弱.结论:化合物1(杠柳苷M)具有较强的细胞毒活性,初步的构效关系显示C-3位的不同取代基团对香加皮中C21甾体化合物的细胞毒活性有一定影响.

作者:黄炎;刘丽娟;李健;毕志明

来源:中医学报 2014 年 29卷 1期

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作者:
黄炎;刘丽娟;李健;毕志明
来源:
中医学报 2014 年 29卷 1期
标签:
香加皮 C21甾体化合物 抗肿瘤活性 构效关系 Periplocae Cortex C21 steroids antitumor activity structure-activity relation
目的:研究香加皮中分离得到的5个C21甾体化合物的体外抗肿瘤作用并探讨其构效关系.方法:首次采用MTT法对香加皮中分离获得的C21甾体化合物1-5进行3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性实验.结果:体外抗肿瘤活性实验结果显示:化合物1对人肝癌SMMC-7721细胞株(IC50 12.9 ng·L-1)、宫颈癌Hela细胞株(IC5d 8.63 ng·L-)、人乳腺癌MCF-7细胞株(IC50 18.5 ng.L-1)均有较强的细胞毒活性,其他化合物细胞毒活性相对较弱.结论:化合物1(杠柳苷M)具有较强的细胞毒活性,初步的构效关系显示C-3位的不同取代基团对香加皮中C21甾体化合物的细胞毒活性有一定影响.