目的：探讨他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT ）1A8抑制潜能，这种抑制作用被推测是导致他克莫司与酚酸（M PA ）相互作用的潜在原因。方法重组的肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1 A8用来作为酶源，4-甲基伞形酮（4-M U ）用来作为非特异性底物。结果抑制动力学研究表明，他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1 A8的抑制作用更趋向于竞争性抑制型的抑制类型，并且抑制剂常数Ki被确定为6.1uM 。结论他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8具有明显的抑制作用，从而解释他克莫司与酚酸的相互作用。
作者：韩竞春；于剑；彭延芳；姜媛；代晓楠；曹秋婷；孙英明；高英杰；张超
来源：环球中医药 2013 年 z1期
