目的 观察平阳霉素-活性炭纳米微粒(PYM-CH-NP)经鼠癌周黏膜下给药后,活性药物在体内各组织器官中的分布情况,探讨PYM-CH-NP对淋巴结转移灶的靶向性.方法 采用改良氯胺T法将125I标记平阳霉素(PYM),应用淋巴结高转移癌株U14建立昆明小鼠颈淋巴结转移模型.将360只颈淋巴结转移模型小鼠随机分为PYM-CH-NP组、PYM组和阴性对照组,分别于癌周黏膜下注射PYM-CH-NP、PYM水溶液和空白活性炭纳米微粒,给药后0.5、1、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168 h处死动物,取血、心、肝、脾、肺、肾和颈淋巴结,检测各时间点各组织器官内平阳霉素的放射活性,计算各样本单位重量的药物放射活性(比放射活性),并计算药物的选择性指数(SI)和靶向指数(TI).结果 PYM-CH-NP组各时间点颈淋巴结内药物浓度显著高于PYM组(P<0.001),4 h后血、心、肝、脾、肺、肾等器官中药物浓度均低于PYM组(P<0.001).PYM组各时间点的SI均小于1,而PYM-CH-NP组SI和TI最低值为1.793和1.562,最高为72 h时的68.126和14.623.结论 PYM-CH-NP可显著增加淋巴结转移灶内的药物浓度,同时非靶器官药物分布减少,降低了药物的全身毒副反应.
作者：孙明磊；谢卫红；王昌美；温玉明
来源：华西口腔医学杂志 2011 年 29卷 3期
