目的 以硅胶作为催化剂,高效合成Naftopidil (Naf)及其光学异构体.方法 在室温氮气保护和无溶剂条件下,使用60 ～ 100目硅胶催化萘氧基缩水甘油醚与邻甲氧基苯基哌嗪进行反应,得到Naf及其光学异构体.通过筛选催化剂的用量及循环使用次数优化反应.结果 用20％的硅胶催化得到Naf,最佳收率为87％；硅胶循环5次,催化活性未见明显降低；对光学异构体的Naf的最佳收率为77％,ee值最高达98.2％.结论 所用方法反应条件温和、收率高、产物与催化剂容易分离、催化剂可循环使用、活性未见明显降低,基本符合绿色化学反应的要求,具有良好的工业应用前景.
作者：黄凯；黄珺珺；刘夏雯；季红；朱柳；黄碧云；袁牧
来源：华西药学杂志 2012 年 27卷 3期
